Формотерол - препарат для лечения астмы

Подавляющее большинство людей, болеющих бронхиальной астмой, время от времени используют бронхорасширяющие препараты для купирования симптомов заболевания. Сейчас это чаще всего бета-агонисты - сальбутамол, фенотерол или формотерол. Иногда человек с начинающимся обострением астмы делает и 10, и даже 20 вдохов этих лекарств за сутки - хоть и вопреки всем правилам, но обычно без серьезных осложнений. Между тем с их предками такие фокусы бы не прошли.

Эволюция бета-агонистов шла по пути увеличения не столько эффективности (хотя и ее тоже), сколько безопасности. Корни генеалогического древа этих препаратов отыскиваются на рубеже XIX и ХХ веков, когда в вытяжке из надпочечников был открыт гормон адреналин. Вскоре "гормон борьбы и бегства" удалось синтезировать химическим путем, и именно адреналин стал первым синтетическим гормональным препаратом.

Адреналин при астме

Сейчас адреналин используется преимущественно при тяжелых шоковых состояниях (в том числе при анафилактическом шоке, вызванном аллергией), а сто лет назад показания к его применению только разрабатывались. Это сильнодействующее вещество рекомендовали, например, чтобы "на несколько часов вернуть голос певцу при остром воспалении голосовых связок" (газета "Русский врач", 1902 г.). Впрочем, скоро выяснилось, что с адреналином шутки плохи: при небольшом превышении дозы человек мог погибнуть.


Как мы теперь знаем, адреналин стимулирует свои рецепторы в сердце, сосудах и бронхах, вызывая учащенное сердцебиение, повышая артериальное давление и расширяя бронхи. Спазм сосудов связан со стимуляцией альфа-рецепторов, сердцебиение - с возбуждением бета-1-рецепторов, а расширение бронхов опосредовано бета-2-рецепторами.

Адреналин при астме действует на все подтипы рецепторов сразу, что оправдано в стрессовой ситуации. Однако при лечении бронхиальной астмы действие на сердце и сосуды становится нежелательным и просто опасным. Поэтому разрабатывались всё более селективные препараты, воздействующие избирательно на бета-2-рецепторы мускулатуры бронхов. Параллельно с этим добивались создания ингаляционных лекарств для терапии бронхиальной астмы. В 1938 году был получен изадрин, который не действовал на альфа-рецепторы сосудов, однако риск опасных осложнений со стороны сердца оставался.

Бета 2 агонисты короткого действия

Лишь разработка высокоселективных бета-2-агонистов короткого действия (сальбутамола и фенотерола) сделала лечение астмы достаточно безопасным. Этому же способствовало широкое внедрение в клинику противовоспалительной терапии - ингаляционных глюкокортикостероидов, которые стали первоочередными препаратами для всех пациентов с астмой.

Продержавшись на ведущей позиции среди бронхорасширяющих средств долгое время, сейчас бета-2-агонисты короткого действия постепенно уступают место своим потомкам - препаратам длительного действия.

Бета 2 агонисты длительного действия

И дело не только в том, что бета-2-агонисты длительного действия поддерживают бронхи в расширенном состоянии дольше, до 12 часов (а значит, их можно применять всего 2 раза в сутки), и лучше контролируют ночные симптомы. Важнее тот факт, что бета-2-агонисты длительного действия и ингаляционные глюкокортикостероиды усиливают действие друг друга, и в результате поддерживающие дозы ингаляционных гормонов могут быть меньше.

Безопасность бронхолитиков по-прежнему находится под пристальным вниманием. В 2005 году Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США дополнительно оценивало безопасность бета-2-агонистов длительного действия. Причиной для этого послужили данные о повышении риска тяжелых обострений астмы у пациентов, получающих салметерол. В результате анализа выяснилось, что этот риск отмечается преимущественно у афроамериканцев, применявших салметерол без гормонального ингалятора. В настоящее время международные руководства рекомендуют использовать у астматиков бета-2-агонисты длительного действия только вместе с ингаляционными гормонами.

Симбикорт - будесонид + формотерол

Формотерол - это препарат для лечения астмы который является особым представителем современных бета-2-агонистов, он сочетает большую продолжительность эффекта (12 часов) с быстрым началом действия (в течение 1-3 минут). Благодаря этому формотерол стал универсальным бронхорасширяющим препаратом, который можно использовать и для регулярного приема, и для купирования приступа астмы.

Формотерол выпускается как в виде отдельного ингалятора, так и вместе с будесонидом в составе симбикорта. Кстати, будесонид знаком многим астматикам - это действующее вещество пульмикорта и пульмикорта суспензии. В нескольких клинических исследованиях изучалось применение формотерола в качестве препарата "скорой помощи". Формотерол оказался более эффективным, чем сальбутамол, для купирования симптомов астмы, а по частоте нежелательных действий эти препараты были сопоставимыми.


Высокая эффективность и безопасность формотерола стали основой для его применения в рамках стратегии SMART (в составе симбикорта). При таком лечении комбинированный ингалятор симбикорт, содержащий формотерол и будесонид, используют и для постоянной базисной терапии, и дополнительно для купирования симптомов (вместо бета-2-агонистов короткого действия).

Таким образом, современная терапия бронхиальной астмы включает в себя эффективную и безопасную стратегию SMART, данная стратегия подтверждена в крупных международных клинических исследованиях, в которых приняли участие более 14 тысяч пациентов с бронхиальной астмой.

Эти исследования показали, что использование стратегии SMART улучшает контроль бронхиальной астмы и эффективнее предотвращает обострения, чем применение только ингаляционных гормонов или комбинированных препаратов в обычном режиме. Больше того, при использовании симбикорта в гибком режиме SMART суммарные дозы гормонов были меньше. Ничего удивительного - эволюция торжествует, и правнуки адреналина превосходят своего знаменитого предка по всем показателям.

© Надежда Княжеская, Николай Вознесенский