Дозированные аэрозольные ингаляторы

Мы говорим - астма, подразумеваем - ингалятор. И в целом это правильный подход, ведь при ингаляции лекарство попадает непосредственно туда, где необходимо его действие, а риск нежелательного влияния на организм минимален. Однако ингаляция не столь проста, как прием таблеток, и здесь очень многое зависит от особенностей ингалятора и характеристик образующегося аэрозоля.

Впрочем, даже самый лучший ингалятор окажется бесполезным, если пациент будет проводить ингаляции неправильно или нерегулярно. Поэтому ингаляционная терапия требует обучения пациента и его активного сотрудничества с врачом. На эффективность этой терапии влияют не только навыки, но и предпочтения пациентов, в том числе относительно ингаляционных устройств, которых создано немало.

Дозированные аэрозольные ингаляторы (ДАИ), до сих пор остаются самыми распространенными во всем мире устройствами для лечения бронхиальной астмы, это хорошо знакомые нам баллончики, где для распыления лекарства используется газ-носитель (пропеллент). Популярность ДАИ не случайна, ведь история их применения насчитывает уже более 50 лет, они компактные и легкие, удобные и надежные, а еще, что немаловажно, - просто привычные.

Кроме того, у дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ), обычно более низкая стоимость, чем у их порошковых аналогов. В результате многие люди выбирают именно аэрозольные баллончики, предпочитая их даже более новым устройствам. Следовательно, для успешного лечения необходимо, чтобы врач мог назначить именно тот вариант ингалятора, который отвечает нуждам конкретного пациента.

Реинкарнация ДАИ

Поскольку дозированные аэрозольные ингаляторы (ДАИ) были созданы еще в 1950-х годах, то большинство ингаляционных лекарств существовало именно в такой форме. Однако в последние годы выяснилось, что используемый в ДАИ (и во многих других аэрозолях, а также в холодильниках и прочих устройствах) пропеллент - фреон - разрушает озоновый слой атмосферы, поэтому было принято международное соглашение о постепенном отказе от фреонсодержащих устройств.

В рамках поиска новых лекарственных форм одним из перспективных направлений стала разработка порошковых ингаляторов, которые совсем не нуждаются в газе-носителе для проведения ингаляции. Одновременно с этим шли поиски нового пропеллента для ДАИ, который позволил бы продолжать их использование без вреда для озонового слоя атмосферы, а заодно решил бы некоторые медицинские проблемы.

Дело в том, что фреоновые ингаляторы выбрасывали аэрозоль с высокой скоростью (намного выше скорости вдоха) и низкой температурой. Это приводило к попаданию большого количества препарата на заднюю стенку глотки, рефлекторному прерыванию вдоха и кашлю, затрудняя правильное проведение ингаляции.


И такой заменитель фреону был найден: гидрофторалкан экологически безопасен и образует не такой "стремительный" и холодный аэрозоль. При этом характеристики ряда лекарств с новым газом-носителем существенно изменились: с одной стороны, это открывало новые возможности в лечении, но, с другой стороны, для перехода со старых ингаляторов на новые, бесфреоновые, требовался пересчет дозы.

Чтобы облегчить переход на новые ингаляторы, итальянской компанией Кьези была разработана уникальная технология Модулит. Она позволяет создавать аэрозоли с заданными характеристиками и необходимыми размерами частиц, обеспечивающими их попадание преимущественно в те отделы дыхательных путей, для лечения которых эти лекарства предназначены.

В частности, в России зарегистрированы препараты, созданные на основе технологии Модулит: кленил и кленил с Джет-системой (активным веществом в них является беклометазон), фостер (комбинированный препарат, содержащий беклометазон и формотерол), а также инновационный препарат атимос (активное вещество - формотерол), о котором дальше и пойдет речь.

Зачем нужен формотерол?

Большинство лекарств, применяемых для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), существуют и в виде дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ), и в виде порошковых ингаляторов (иногда даже нескольких). И только в отношении одного из важнейших лекарств - формотерола - пациенты и врачи до недавнего времени были обделены свободой выбора: он выпускался только в порошковых ингаляторах.

Формотерол - это бронхорасширяющий препарат длительного действия, который широко применяется для лечения бронхиальной астмы в комбинациях с ингаляционными глюкокортикостероидами. Свойства этого препарата уникальны: его бронхорасширяющее действие не только длится долго (приблизительно 12 часов), но и начинается очень быстро, через 1-3 минуты, что позволяет использовать его и для купирования симптомов.

Совокупность его свойств делает формотерол незаменимым препаратом для современного лечения бронхиальной астмы - как регулярного, так и по потребности. Формотерол может оказаться эффективным даже в тех случаях, когда пациент невосприимчив к терапии другими бронхорасширяющими препаратами.

Не менее широко применяется формотерол и при лечении ХОБЛ. Помимо длительного бронхорасширяющего эффекта препарат способен уменьшать отек стенок бронхов и улучшать отхождение мокроты. У пациентов с ХОБЛ, у которых нередко имеются сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания, особенно важна высокая кардиологическая безопасность формотерола.

Новый ингалятор атимос

При всех достоинствах формотерола врачи время от времени сталкивались с той проблемой, что выпускался этот препарат только в виде порошковых ингаляторов, а дозированного аэрозольного ингалятора с формотеролом зарегистрировано не было. Многих пациентов это не устраивало. Кто-то мотивировал свое плохое отношение к порошкам неприятными ощущениями при ингаляции, другим было сложно пользоваться этими устройствами, а третьи давно приспособились к баллончикам и не хотели от них отказываться. В общем, "вопрос назрел".

Однако создание аэрозоля с формотеролом было сопряжено с определенными трудностями, ведь ингалятор должен генерировать просто микроскопические дозы лекарства (12 мкг), при этом обеспечивая высокую стабильность дозирования и при полном ингаляторе, и когда лекарство в нем подходит к концу. На помощь вновь пришла технология Модулит: особая конструкция клапана ингалятора и добавление дополнительного растворителя позволили создать аэрозольную форму формотерола - атимос.

Новый ингалятор атимос обеспечивает точное дозирование и воспроизводимость дозы формотерола на протяжении всего срока службы ингалятора. Эти его свойства были проверены по самым строгим правилам в соответствии с требованиями Европейской фармакопеи.

Точность дозирования сохраняется в течение всего времени использования ингалятора, не нарушаясь при широком диапазоне температур, в условиях повышенной влажности, а также при использовании ингалятора и в рекомендуемом, и в перевернутом положении. Это обеспечивает надежность ингалятора в различных условиях эксплуатации и уменьшает количество возможных ошибок при ингаляции.

Благодаря технологии Модулит генерируемый атимосом аэрозоль в основном состоит из частиц, размер которых позволяет проникать в те отделы дыхательных путей, где необходимо действие лекарства, и даже в условиях суженных бронхов.

Эффективность и безопасность атимоса были проверены в ходе многих клинических исследований. При сравнении с порошковым ингалятором формотерола было показано, что атимос не только соответствует ему по клинической эффективности и безопасности, но даже превосходит его по скорости начала клинического действия. Будучи быстродействующим, эффективным и удобным, атимос предоставил врачам дополнительную свободу выбора и дал возможность пациентам, предпочитающим аэрозольные ингаляторы, использовать формотерол в привычной для них лекарственной форме.

© Марина Потапова